Monday, February 15, 2010

Drug dissolution (log S)

The solubility of drugs in water is of central importance in the process of drug discovery and development, from molecular design to pharmaceutical formulation and biopharmacy because oral absorption is dependent on thecompound dissolving in the aqueous of the gastrointestinal tract (dissolution) and then traversing the actual barrier of the gastrointestinal tract to reach the blood (Smith et al., 2006). Dissolution depends on the surface area of   the   dissolving   solid   and   solubility of the drug at the surface of the dissolving solid. Yalkowsky (1999) has noted that log S correlates well with log P, but with an additional term involving the melting point (mp) for the crystalline solute, it is given as:


Log S = 0.8 - log P - 0.01(mp-25)


Virtually all drugs have aqueous solubilities of log S > -6.

Refrences:
1. Smith QR, Fisher C, Allen DD (2000). Blood-brain barrier: drug delivery and brain        physiology.Proceedings of the OHOLO Conference onBlood-Brain Barrier, 44th, Sept 10-14,2000,Israel. Springer. ISBN: 0306467089. PP. 311-332.
2. Yalkowsky SH (1999). Solubility and solubilizationin aqueous media, Oxford University Press,OxfordISBN: 978 084123576 2. PP. 73-104.

0 comments: